Synthesis of Haptenated Phosphatidylethanolamine Derivatives Containing Different Length Spacers

The antigenicity of liposomes sensitized with haptenated phosphatidylethanolamine (PE) and the reactivity of the liposomes with complement depended on the length of the spacer between hapten and PE. To establish the optimal conditions for the assay, haptenated PE's with various length of spacers are required. In the previous method, hapten-spacer molecule was first synthesized to which PE was conjugated. Therefore, even different hapten molecules and different length of spacer molecules were used, every combination of hapten and spacer has to be synthesized. A new procedure for preparing hapten-spacer-PE was described here. We first prepared conjugates between PE and various length of spacer molecule, the terminal of which is an amino residue. These molecules react well with activated hapten molecules, giving a good yield of hapten-spacer-PE.

人工脂質膜であるリボソームにハプテン化ホスファチジルエタノールアミン（PE）を挿入することで，リボソーム膜上での免疫反応の研究が進んでいる。いろいろな因子のなかでリボソーム表面とハプテン基の間のスペーサーの長さも重要な因子であることが判明してきた。このスペーサーの役割を研 究するためには汎用性のある合成法の開発が望まれている。これまでのハプテン基一スペーサー分子を結合する方法は種類の異なるハプテン基をもつ分子群を合成するには煩雑である。そこで種々のスペーサーをもつPEを先に合成することで種類の違うハプテン基をもち，異なるスペーサーをもつハプテン化脂質抗原の合成法を開発した。