Terfenadineの抗アレルギー作用について

選択的H(1)受容体拮抗薬であるTerfenadineの抗アレルギー作用，特にIgE系反応によるヒスタミン，およびCa ionophore A23187による好中球からのleukotrienes遊離に対する抑制作用を，ヒト末梢血白血球を用いて検討した。１．Terfenadineは，抗ヒトIgE刺激による健康人好塩基球および特異抗原刺激による気管支喘息患者好塩基球からのヒスタミン遊離に対して，全血法でのin vitro添加実験では有意の抑制作用を示さなかった。 2．洗浄白血球法によるin vitro添加実験では，Terfenadineは特異抗原および抗ヒトIgE刺激時の気管支喘息患者好塩基球からのヒスタミン，Ca ionophore　A23187刺激時のleukotriene B(4)遊離に対して有意の抑制効果を示した。3．Terfenadineの内服によるin vivoの抑制実験では，IgE系反応による健康人および気管支喘息患者好塩基球からのヒスタミン遊離に対して有意の抑制効果は見られなかったが，特異抗原による皮膚反応に対しては明らかな抑制作用が観察された。以上より，Terfenadineは，組織肥満細胞および組織へと遊走してきた好塩基球に対してはある程度の抑制作用を有しているものと考えられた。

Anti-allergic action of terfenadine, one of the H(1) receptor inhibitors, was examined by human basophil histamine release induced by anti-IgE or a specific allergen (house dust), and the release of leukotriens from leucocytes stimulated by Ca ionophore A23187. 1. Terfenadine did not inhibit the release of histamine from basophils of healthy subjects induced by anti-IgE, and also of patients with bronchial asthma induced by house dust when the in vitro examination was performed by a whole blood method. 2. Histamine release from basophils of patients with bronchial asthma was significantly inhibited when washed leucocytes was preincubated with terfenadine in vitro. The release of LT B(4) from leucocytes was also inhibited. 3. In vivo examination of inhibitory action of terfenadine showed no effect on basophil histamine release of healthy subjects by anti-IgE and of asthmatic subjects by house dust, although skin test by house dust in these subjects was inhibited 60 min after administration in vivo. These results show that terfenadine inhibits the release of chemical mediators from tissue mast cells, and basophils migrating into local allergic sites.